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Le modafinil est un composé qui agit sur les transporteurs de la sérotonine et de la dopamine dans le cerveau, avec principalement un effet stimulant. Sa capacité à augmenter l'efficacité de travail du cerveau en augmentant le temps passé éveillé et la quantité de temps passé éveillé est considérée comme son principal mécanisme d'action. Contrairement à de nombreux stimulants, il agit en quelques minutes et ne provoque pas de dépendance à court terme. La demi-vie de la forme active est d'environ 12 heures et la demi-vie plasmatique est d'environ 6 heures. Des effets secondaires peuvent survenir. Le risque d'effets secondaires est augmenté chez les enfants. Certaines personnes souffrant d'apnée du sommeil, une maladie qui provoque des pauses respiratoires pendant le sommeil, seront somnolentes pendant la journée lorsque leur sommeil est perturbé. Le modafinil les aidera non seulement à rester éveillés pendant la journée, mais aidera également à soulager leur somnolence excessive. D'autres utilisations potentielles incluent le traitement de la narcolepsie, le sommeil de courte durée la nuit et les troubles du sommeil liés au travail posté. Créé en 1971 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon, le Modafinil est un stimulant, approuvé par la FDA pour le traitement de la narcolepsie avec somnolence excessive. Le modafinil est un analogue synthétique de l'amphétamine chimique, qui est un stimulant indirect du SNC qui affecte les neurotransmetteurs dans le cerveau.

Pharmacologie et chimie du modafinil. Légère augmentation de l'hémoglobine après 4 à 6 heures sans effet sur l'hématocrite. Le modafinil traverse la barrière hémato-encéphalique, produisant des concentrations sanguines d'environ 1 mg/l. Une augmentation du peptide cérébral A bêta (1-40) se produit dans le cortex préfrontal médian, le cortex préfrontal dorsolatéral et l'hippocampe, mais pas dans le thalamus ou le cervelet. Chez le rat, le modafinil augmente le nombre de terminaisons NE dans l'hippocampe ventral sans effet sur les transporteurs K(+). Le modafinil, comme les autres stimulants, n'est pas sans inconvénients. Il diminue la sensation de fatigue due à la somnolence au début, mais il augmente également l'activité cérébrale et est généralement pris la nuit, ce qui entraîne une augmentation de l'hyperactivité et des comportements agressifs. Cette augmentation du comportement est liée à l'augmentation de la libération de dopamine. L'augmentation des niveaux de dopamine dans le cerveau peut également provoquer une psychose. De plus, l'augmentation de l'activité de la dopamine peut contribuer à la prise de poids. Le modafinil stimule également la croissance des récepteurs de la dopamine dans le cerveau, ce qui peut entraîner un besoin accru d'utilisation continue. De plus, l'utilisation de modafinil peut entraîner une dépendance. Le modafinil, généralement pris par voie orale, est utilisé dans le traitement de la narcolepsie ou des troubles du sommeil liés au travail posté, mais il n'est pas approuvé pour cette utilisation aux États-Unis ou dans l'Union européenne. Il n'est pas approuvé comme activateur cognitif par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis.