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Le modafinil est généralement prescrit à des doses de 100 à 200 mg par jour pour les adultes et de 50 à 200 mg par jour pour les enfants. La plupart des enfants de moins de 8 ans devront prendre la moitié de la dose adulte, et ceux de plus de 8 ans peuvent recevoir la moitié de la dose adulte. Les doses initiales de modafinil doivent être prises à la même heure chaque jour pour réduire les maux de tête. Les interactions médicamenteuses cliniquement significatives dans cette classe de médicaments comprennent la paroxétine, la trazodone et l'alprazolam. Ils sont connus pour augmenter les effets du modafinil et potentialiser les effets secondaires comme les maux de tête. Le modafinil, étant un analogue de la cyclopyrrolone, se lie aux récepteurs de la dopamine du cerveau ; cependant, étant donné que le modafinil et des médicaments similaires stimulent également l'hormone de croissance, une hormone hypophysaire, il n'est pas clair si le modafinil augmente réellement l'activité dopaminergique. On pense que le modafinil améliore les performances mentales en augmentant les niveaux de dopamine et de composés apparentés dans le cerveau. On ne pense pas que le modafinil agisse sur le système endocrinien du corps et n'est donc pas considéré comme une hormone.

Modafinil a été formulé pour permettre un approvisionnement stable à long terme. Les comprimés de modafinil peuvent être enrobés de saccharose et avoir des agents filmogènes, qui doivent maintenir une distribution et une épaisseur uniformes des couches de médicament sur la surface du comprimé. Les contre-indications à l'utilisation de Modafinil comprennent l'hypersensibilité au modafinil ou à d'autres substances de la formulation, une altération de la fonction hépatique ou rénale, une altération de la tolérance au glucose, des troubles convulsifs, une arythmie cardiaque et le syndrome de Wolff-Parkinson-White. Il s'agit de la catégorie C de grossesse. La dose de modafinil pour le traitement de la narcolepsie est de 200 mg à 400 mg selon la réponse du patient. Bien qu'aucune dose maximale ne soit spécifiée, il est recommandé aux patients de commencer par une dose quotidienne de 100 mg. Il est suggéré de doser chaque matin et de le prendre au moins 30 minutes avant ou après les repas. Une dose quotidienne initiale de 200 mg est recommandée pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté. La dose maximale recommandée est de 400 mg par jour. La dose quotidienne approuvée pour l'apnée obstructive du sommeil est de 200 mg. Le modafinil peut être pris par voie orale ou par injection dans le muscle, profondément dans une veine.