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La actif Les ingrédients du modafinil sont les énantiomères racémiques du modafinil (modafinil et R-modafinil) et le métabolite actif, l'acide modafinil. Il est commercialisé aux États-Unis sous la forme d'un mélange racémique de R-modafinil, qui est libéré sous forme de comprimé oral des énantiomères R et S dans un rapport 50:50. Le modafinil ne semble pas être significativement affecté par la nourriture et n'est pas connu pour interagir avec des médicaments non stimulants, sauf par le biais d'un faible effet chronotrope négatif sur le cœur. Le modafinil est rapidement et complètement absorbé après administration orale, atteignant des concentrations plasmatiques maximales 1 à 2 heures après la prise. Le médicament est lié à 50% aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. On ne sait pas si le médicament se lie aux récepteurs de la membrane plasmique. Le modafinil semble s'accumuler dans le tissu adipeux. Après administration orale, la biodisponibilité du modafinil diminue avec une absorption réduite au cours d'un repas, bien que l'on ne sache pas si cela est dû à des effets pharmacocinétiques ou alimentaires. Des études ont montré que le médicament peut améliorer la prise de décision chez les personnes atteintes de TDAH, fournissant potentiellement des informations sur la façon de résoudre les conflits conjugaux ou familiaux, ou sur la façon de gérer d'autres situations qui exigent des décisions rapides et judicieuses. La recherche a également montré que chez les souris, un médicament similaire au modafinil augmentait leur capacité à développer des souvenirs de peur et à améliorer leur capacité à apprendre.

Le modafinil est disponible sous plusieurs formes, notamment par voie orale, sublinguale et intraveineuse. Le prendre par voie orale doit être pris à peu près à la même heure chaque jour. Le modafinil est pris le matin et peut être pris tout au long de la journée, mais ne doit pas être pris plus de deux fois par jour pour éviter le risque de dépendance. La raison en est qu'en raison de sa faible dissociation de la dopamine, il peut avoir de fortes propriétés de renforcement. Le modafinil oral nécessite une dose importante et, s'il est pris en grande quantité, il est possible qu'une tolérance se forme. L'augmentation de la dose peut être efficace, mais si elle n'est pas soigneusement surveillée, elle peut entraîner une dépendance psychologique. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés et d'un nouveau spray nasal. Il est préférable de prendre le modafinil environ 30 à 60 minutes avant d'aller au lit pour favoriser l'éveil. C'est un nootropique, ou activateur cognitif. Le modafinil est utilisé pour augmenter l'éveil et l'attention chez les personnes souffrant de privation de sommeil, y compris les travailleurs postés qui pourraient autrement ne pas être en mesure de terminer un quart de travail complet. En 2009, un usage médical a été signalé en France. Le modafinil est le plus couramment utilisé pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie, en particulier la narcolepsie de type 1. Ceux qui prennent Modafinil déclarent généralement que son utilisation réduit la fatigue et la somnolence après environ 8 heures. Le médicament peut être pris jusqu'à trois fois par semaine, mais n'a pas besoin d'être utilisé constamment. Le modafinil peut améliorer la capacité des personnes à se souvenir, à retenir et à apprendre. Certaines recherches suggèrent qu'une dose unique de 400 mg de modafinil augmente le temps de réaction et la précision de 10 à 20 % lorsqu'elle est testée 8 à 12 heures après la prise, et que plusieurs doses améliorent la précision jusqu'à 40 % à 2 à 6 heures.