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Le modafinil est un stimulant à action centrale qui améliore l'éveil. Il possède également des activités noradrénergiques et dopaminergiques. Le modafinil est un modulateur de plusieurs récepteurs. Il est principalement connu pour l'activation des récepteurs D2 et D3. Le fait d'appuyer sur le bouton de réveil a été attribué à des niveaux accrus de récepteurs D2 dans le cerveau, et le modafinil a augmenté les niveaux d'ARNm des récepteurs D2 dans le cerveau. Livré sous la forme d'une pilule rose ou brune, cireuse et lisse de la taille d'un grain de riz (environ 80 à 100 milligrammes), le modafinil est disponible en doses de 75, 200, 400, 600 ou 800 milligrammes. Cela équivaut à peu près à 100 milligrammes de caféine. En raison de sa similitude avec la caféine, il a été suggéré que le modafinil pourrait produire les mêmes effets physiologiques. Le modafinil est moins efficace pour augmenter l'éveil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil que pour améliorer la cognition dans la population générale. Par exemple, bien qu'à la même dose de 300 milligrammes de modafinil, environ 60 % des sujets soient capables de rester éveillés pour effectuer un vol Paris-Madrid, seuls 15 % environ sont capables de rester éveillés pendant un test de mathématiques de 300 minutes. . Le modafinil est distribué sous forme de comprimés de 10 milligrammes, de comprimés à croquer de 15 milligrammes et de suppositoires de 25 milligrammes et 50 milligrammes. Il a été rapporté que le modafinil améliore la rétention d'informations chez les individus en bonne santé dans les études sur les médicaments et dans le monde réel. Le modafinil augmente la vigilance et la concentration et diminue le besoin de sommeil. Le modafinil n'est pas connu pour augmenter le risque d'accidents, l'aggravation des symptômes schizophréniques ou le risque de convulsions, mais il a été rapporté qu'il provoque des hallucinations ou une aggravation de l'humeur. Les effets secondaires les plus courants liés à l'utilisation du modafinil sont les maux de tête, les troubles du sommeil et les nausées. D'autres effets secondaires peu fréquents comprennent un comportement anormal, des hallucinations, une anxiété accrue, un gonflement du cerveau et une augmentation du rythme cardiaque.
Le modafinil est considéré comme relativement sûr pour une utilisation à court terme, mais son utilisation répétée pendant une durée plus longue est déconseillée car elle peut entraîner un risque accru d'addiction, de dépendance ou d'abus. Le modafinil a été associé à la somnolence, à la somnolence diurne, à la difficulté à se lever le matin et aux hallucinations dans le cas des amphétamines ou des stimulants « rush ». Le modafinil peut être utilisé pendant la conduite en raison de son absence d'effets néfastes sur l'activité motrice. Le modafinil est un stimulant assez puissant, mais reste bien toléré par la plupart des gens. Certaines recherches ont montré une réponse à la dose dans les effets secondaires. À des doses plus faibles, il a tendance à avoir des effets secondaires mineurs, et à des doses plus élevées, il peut être trop stimulant pour la plupart des gens. Modafinil est pris par voie orale. Le médicament est bien absorbé, en particulier avec les repas. Il peut être fabriqué dans une large gamme de doses. Le modafinil favorise l'éveil et améliore les capacités cognitives chez les patients souffrant de troubles du sommeil, ainsi que de troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil augmente la vigilance et améliore l'apprentissage sans risque accru de somnolence. Il agit comme un modulateur du système nerveux central et peut favoriser l'éveil. Ce composé n'est pas classé comme stimulant. Le modafinil peut être utilisé pour l'éveil à court terme chez les patients dont la vigilance ou la vigilance sont réduites suite à l'utilisation de somnifères ou chez les patients souffrant de troubles respiratoires du sommeil. Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence associée aux troubles du sommeil, tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Ce médicament est également utilisé comme traitement expérimental du trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), pour traiter la somnolence diurne excessive chez les personnes qui ne répondent pas à un traitement existant contre la somnolence diurne excessive ou pour traiter l'insomnie. Le fabricant a déclaré que le modafinil n'est pas un traitement efficace pour le TDAH, malgré son utilisation dans d'autres pays. Swanson, Squibb & Company commercialise Provigil, l'une des deux marques du Modafinil, depuis son introduction en France en 1994 puis aux Etats-Unis. Il est fabriqué par Sun Pharmaceuticals en Inde sous le nom commercial Provigil, tout comme le Modafinil de Cephalon. Provigil et le Modafinil de Cephalon sont également fabriqués au Royaume-Uni et en Australie sous leurs propres marques.