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Le modafinil se lie au transporteur vésiculaire de la monoamine 2 (VMAT2) inhibant la recapture de la dopamine et de la sérotonine. De ce fait, la dopamine et la sérotonine sont capables de s'accumuler dans les terminaisons présynaptiques et d'agir sur leurs récepteurs. Il augmente les niveaux de dopamine dans la voie mésolimbique, qui est impliquée dans les aspects de renforcement de la consommation de cocaïne. Le modafinil, nom de marque d'un inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine, agit en régulant et en améliorant les niveaux d'activité des neurotransmetteurs du cerveau. Le modafinil favorise l'éveil et la concentration cognitive, soulageant ainsi la somnolence diurne associée aux troubles du sommeil comme la narcolepsie. Le modafinil est un médicament appartenant à la classe des stimulants des médicaments psychoactifs qui a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation comme aide pour améliorer l'éveil chez les personnes atteintes d'affections telles que la narcolepsie ou les troubles du sommeil liés au travail posté. Le site officiel de Modafinil indique qu'il n'est pas destiné à être utilisé comme une stratégie à long terme pour améliorer les performances cognitives. Avis sur le modafinil suggérer qu'au contraire, il est destiné à une utilisation prolongée ; cependant, il n'y a aucune preuve scientifique disponible pour soutenir une telle utilisation.

Bien qu'il n'ait pas été démontré que le modafinil traite efficacement la maladie d'Alzheimer ou améliore la mémoire des patients, il a été utilisé pour traiter la somnolence excessive chez les personnes atteintes de narcolepsie et pour améliorer la qualité de vie des personnes souffrant d'apnée obstructive du sommeil sévère. Le médicament améliorant les rêves a été présenté comme un moyen d'augmenter la productivité sur le lieu de travail au début des années 2000 et a été pris par Mark Zuckerberg, Bill Gates et Steve Jobs lorsqu'ils étaient programmeurs dans leurs dortoirs universitaires. Jobs avait prescrit du modafinil à environ 40 de ses collègues chez Apple au moins dans les années 1980 et 1990. Les principaux effets secondaires possibles du modafinil sont liés à sa capacité à affecter le système nerveux central. Il peut également provoquer des effets indésirables tels que des maux de tête, des rêves altérés, des difficultés de concentration et des nausées. Le modafinil est un dérivé d'éther et un médicament favorisant l'éveil. Ce médicament agit en stimulant le système nerveux central (SNC) et ses voies. Le modafinil affecte la libération d'hormones de l'éveil telles que l'épinéphrine et la norépinéphrine qui incitent ensuite le cerveau à libérer des neurotransmetteurs, tels que la dopamine, qui sont responsables du maintien de l'alerte et de la vigilance du cerveau. En tant que tel, ce médicament est utilisé pour traiter plusieurs troubles du sommeil et comme amplificateur cognitif ou amplificateur de performance mentale. Son ingrédient actif est actif et utilisé à des doses de 200 à 600 mg par jour.