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Le modafinil est un stimulant du SNC et classé comme agent favorisant l'éveil. C'est l'ingrédient actif du médicament pharmaceutique Provigil, ainsi que de divers somnifères en vente libre et sur ordonnance. Il est utilisé pour le traitement de la somnolence chez les personnes qui connaissent de fréquents épisodes de somnolence. Il agit également comme agent d'appoint à d'autres médicaments. Le modafinil augmente la libération de dopamine et de norépinéphrine dans le cerveau et modifie la vitesse à laquelle les rythmes naturels de l'activité cérébrale se produisent (la «pression du sommeil» est donc réduite pendant la journée). Par ce mécanisme, il augmente la vigilance. Le modafinil peut être prescrit pour traiter l'insomnie, les céphalées en grappe, les troubles du sommeil liés au travail posté et l'apnée obstructive du sommeil. Il n'a pas été démontré qu'il est efficace dans le traitement de la maladie d'Alzheimer, des troubles de l'alimentation, des accidents vasculaires cérébraux ou du VIH/sida. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central qui stimule la norépinéphrine, un neurotransmetteur. Une dose unique de 200 mg de modafinil s'est avérée augmenter la vigilance et l'éveil des personnes atteintes d'EDS dans une étude portant sur 78 patients narcoleptiques. En tant que stimulant, il augmente l'éveil chez les patients atteints de narcolepsie, une condition dans laquelle les gens se fatiguent davantage avec le sommeil. Les personnes atteintes de narcolepsie ont des périodes de sommeil qui résistent aux effets des somnifères normaux.
On ne sait pas quel est le mécanisme de cet effet et dans quelle mesure il se produit dans des zones cérébrales spécifiques. Il a été rapporté que le modafinil inhibe directement la recapture de la dopamine. L'utilisation à long terme du modafinil peut augmenter le niveau du modafinil chimique du cerveau ralentit la dégradation du modafinil, prolongeant ainsi son efficacité. C'est ce qu'on appelle la résistance au modafinil. Cet effet est souvent utilisé par les culturistes comme moyen d'augmenter le temps passé sur le muscle et semble imiter les effets des stéroïdes anabolisants. L'effet est dose-dépendant, chaque dose de 100 mg réduisant de moitié le temps de résistance et les doses supérieures à 400 mg réduisant le temps de résistance de l'ensemble. En poids, cela signifierait que la différence entre les doses de 400 mg et 800 mg serait de l'ordre de 10 heures. Le modafinil est indiqué pour la prise en charge de la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil, ainsi que pour le traitement de la somnolence diurne excessive associée à ces troubles. Il ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents pour empêcher la fréquentation scolaire ou la performance sportive.