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Le modafinil est devenu de plus en plus populaire parmi les personnes qui ont des problèmes de sommeil, y compris celles qui souffrent de narcolepsie et celles qui travaillent par quarts. Il est vendu aux États-Unis sous le nom de Provigil et dans de nombreux pays européens sous le nom de Modalert. Le mécanisme d'action exact du modafinil reste incertain. En tant que stimulant, le modafinil augmente les niveaux de dopamine et de noradrénaline dans le cerveau, ces neurotransmetteurs sont essentiels à l'éveil et à la vigilance. On pense que le modafinil augmente la dopamine dans les zones du cerveau impliquées dans le cycle veille-sommeil, en particulier dans le système limbique et les ganglions de la base. Le modafinil agit en augmentant la disponibilité de la dopamine au niveau de la synapse, en améliorant l'éveil et l'éveil général du cerveau. Dans des études animales, il a été démontré que le modafinil augmente la libération d'acétylcholine et d'acide gamma-aminobutyrique à partir des membranes présynaptiques, entraînant une diminution de l'inhibition dans certaines zones du cerveau. Par conséquent, il est théorisé que le modafinil a des effets différents chez l'homme en raison de différences inhérentes dans les récepteurs des neurotransmetteurs entre les animaux et les humains. De plus, le cerveau humain est incapable de convertir le modafinil en amphétamine, comme il le fait chez les animaux.

Le modafinil est utilisé pour traiter la somnolence excessive causée par les médicaments favorisant le sommeil, dans la narcolepsie et l'apnée obstructive du sommeil. Il est également prescrit pour les travailleurs postés afin de leur permettre de fonctionner plus longtemps pendant leurs heures de travail. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) qui induit l'éveil. Le modafinil cible la neurotransmission de la dopamine dans le cerveau. Dans l'embryon en développement, il a été suggéré que la signalisation de la dopamine joue un rôle dans le sommeil, principalement en régulant le processus de croissance et de différenciation des neurones. Chez l'adulte, la signalisation de la dopamine dans les ganglions de la base médie l'excitation et les aspects de la récompense, et est impliquée dans des processus tels que l'attente de la récompense, la motivation, la poursuite de la récompense et le contrôle moteur. Cependant, son mécanisme d'action exact n'est pas encore clair. Le modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères, le R-modafinil et le S-modafinil. Les deux médicaments ont des profils pharmacologiques similaires, ce qui signifie qu'ils ont les mêmes effets pharmacologiques et cliniques, et que l'un ou l'autre peut être utilisé pour le traitement. En termes de pharmacocinétique, ils sont tous deux absorbés de manière similaire. Dans les études animales, cependant, l'activité du R-modafinil est deux fois plus élevée que celle du S-modafinil.