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Plus la dose quotidienne de modafinil prise est élevée, plus la probabilité de ressentir cela est grande. Une personne qui prend 1 000 mg de Modafinil par jour pendant cinq jours se sentira plus "câblée" après le premier jour mais moins après le quatrième jour. L'effet du médicament se dissipera probablement au sixième jour et après le septième jour, la personne retrouvera son état de fonctionnement normal. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central (SNC) utilisé pour traiter la somnolence due à la narcolepsie, les troubles du sommeil liés au travail posté et la somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. D'autres utilisations peuvent être comme activateur d'éveil. Le modafinil peut également être utilisé pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de la somnolence diurne excessive liée à l'apnée obstructive du sommeil. Cependant, en raison de préoccupations concernant ses effets secondaires, il n'est pas recommandé aux personnes souffrant de narcolepsie ou de troubles de l'éveil.

Aux États-Unis, le modafinil est approuvé pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie et aux troubles du sommeil liés au travail posté; il n'est pas approuvé pour le traitement de la somnolence diurne associée à l'apnée du sommeil. Le modafinil est contre-indiqué chez les patients présentant un syndrome lié à l'amphétamine ou un trouble lié à l'utilisation d'amphétamines. Un surdosage de Modafinil avec du zolpidem peut entraîner des convulsions. Le modafinil ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des problèmes de conduction cardiaque, notamment un bloc AV, une tachycardie ventriculaire ou une fibrillation ventriculaire. Le modafinil doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires ou d'autres affections cardiaques graves. Lorsqu'il est pris selon les instructions, Modafinil peut augmenter l'éveil et réduire la fatigue et la somnolence. S'il est pris pendant la journée, Modafinil peut permettre à un individu de fonctionner normalement jusqu'à 24 heures. Il est également approuvé par la FDA pour traiter la somnolence excessive causée par le travail posté et pour l'hypersomnie idiopathique, qui provoque une somnolence excessive comme symptôme principal. Le modafinil affecte le cerveau en augmentant le niveau des neurotransmetteurs dopamine et noradrénaline dans des parties spécifiques du cerveau. Ces neurotransmetteurs favorisent l'éveil en augmentant la durée pendant laquelle les produits chimiques favorisant le sommeil appelés adénosine sont éliminés du cerveau.