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Le modafinil est un stimulant à action sélective sur les systèmes dopaminergiques du cerveau, en particulier sur le système dopaminergique mésocorticolimbique. Il réduit les effets de l'hypocrétine (également connue sous le nom d'orexine), qui est responsable de l'induction de l'éveil et de l'inhibition du sommeil. Il a été constaté que la vitesse de libération varie avec le taux d'absorption du corps. Le modafinil est décomposé dans le foie et éliminé. La majorité du modafinil est métabolisée dans le foie. Il a été constaté que le foie métabolise le médicament plus rapidement chez les enfants que chez les adultes. Les preuves suggèrent que les enfants ont un taux de clairance du modafinil plus rapide que les adultes. Dans une étude portant sur 76 enfants, le modafinil a montré une demi-vie de 2,5 heures. Chez les personnes âgées, la demi-vie est supérieure à trois heures. Une étude américaine de 25 patients gériatriques a trouvé une demi-vie de six heures. Le modafinil s'est avéré bien absorbé et le taux d'absorption semble être indépendant de la nourriture. Le modafinil a été associé à une hypersomnolence fréquente et sévère. Les effets neurotoxiques de cela sont discutables. Cependant, des lésions hépatiques importantes ont été observées chez les animaux ayant reçu ces niveaux de médicament. L'hépatotoxicité semble être indépendante de l'activité stimulante du modafinil.

Le modafinil est formulé comme composé de base des stimulants du système nerveux central armodafinil et modafinil, et est commercialisé en tant que produit pharmaceutique sous diverses marques depuis les années 1970. Modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres. Bien qu'il ait été utilisé hors AMM comme prétendu activateur cognitif pour améliorer l'éveil dans des études animales et humaines, la recherche sur son efficacité pour cette utilisation n'est pas concluante. Le modafinil se prend par voie orale. les voies cérébrales neuronales impliquées dans la régulation du sommeil et de l'éveil. Le modafinil renforce l'action de l'adénosine dans le cerveau, ce qui, a-t-on suggéré, modifie l'activité neuronale responsable de la consolidation de la mémoire à court et à long terme. Il a été suggéré que le modafinil provoque cela via la libération de dopamine, ce qui entraîne une altération des niveaux de glutamate et de GABA. Le modafinil agit également comme un stimulant du système noradrénaline, qui a été lié à la régulation de nombreuses autres fonctions corporelles. On pense que le modafinil agit en améliorant l'endormissement ou en maintenant l'éveil. Les autres actions attribuées au Modafinil sont antidépresseurs et addictifs. Le modafinil peut être considéré comme un antidépresseur. Le modafinil s'est avéré très efficace dans le traitement de la dépression lorsqu'il est associé à des antidépresseurs. Le modafinil est approuvé aux États-Unis pour le traitement de la narcolepsie, de l'apnée obstructive du sommeil et des troubles du sommeil liés au travail posté. Il est également utilisé hors AMM pour le traitement de la somnolence chez les personnes atteintes de TDAH, de dépression, de démence, de la maladie d'Alzheimer, de dépression bipolaire et de schizophrénie.