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Le modafinil a été décrit pour la première fois en détail dans un article français sur les médicaments de 1971, puis dans un rapport sur la médecine allemande en 1974. Il a été introduit pour une utilisation clinique en France en 1989, à la suite d'un rapport en 1985 sur les effets cliniques du modafinil sur 77 patients. Des rapports ultérieurs ont été publiés de 1994 à 1999, y compris une vaste étude en double aveugle sur 312 patients narcoleptiques qui a documenté l'innocuité et l'efficacité du modafinil dans le traitement de la somnolence excessive et d'autres symptômes. Il a été démontré que le modafinil augmente considérablement les performances dans les tâches de laboratoire, telles que le temps de réaction de choix et la vigilance, qui nécessitent des niveaux soutenus d'attention et de vigilance. Un nombre croissant de personnes utilisent le modafinil à des fins apparemment très diverses, notamment pour les aider à améliorer leurs performances à l'école ou au travail. Un certain nombre de personnes ont signalé que cela améliore considérablement leur capacité à apprendre, à gérer le stress et à être attentif. Le modafinil est un stimulant du système nerveux central et un agoniste des récepteurs mélatoninergiques. Bien qu'il semble agir sur les mêmes récepteurs que l'amphétamine, il le fait avec une courbe de réponse différente et a un début d'action plus lent. On pense que le modafinil augmente le trafic des impulsions neurales dans tout le cerveau.

Le modafinil est disponible sous forme de comprimé dans les versions à libération immédiate et à libération modifiée (libération contrôlée). Les fabricants incluent Bayer, Bayer AB, GlaxoSmithKline, Cephalon, Dormicum, Medivation et VIVUS, entre autres. Modafinil est disponible sous le nom commercial Vyvanse aux États-Unis. Il est vendu sous divers noms commerciaux dans d'autres pays. Dans les années 1980, on a découvert que le modafinil, bien qu'étant un stimulant, était capable de fonctionner comme un agent favorisant l'éveil qui pourrait potentiellement être utilisé dans le traitement des troubles du sommeil et des troubles du rythme circadien. Dans une première étude réalisée en France en 1981, on a découvert que le Modafinil facilitait le réveil des personnes atteintes de narcolepsie et renversait une condition appelée cataplexie. Le modafinil a été mis en place en France comme traitement de la narcolepsie en 1994, date à laquelle il a été approuvé pour un usage médical. Le citrate de modafinil est un médicament développé en France pour traiter la narcolepsie et la somnolence diurne excessive. Il a été approuvé aux États-Unis en 1998 pour le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil est un traitement sûr et efficace pour les personnes atteintes de narcolepsie.