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Le modafinil est un stimulant cérébral qui agit comme un agoniste des récepteurs de l'adénosine, renforçant l'activité du neurotransmetteur acétylcholine et augmentant l'activité métabolique cérébrale. Le mécanisme d'action du médicament implique la liaison avec des récepteurs spécifiques de l'adénosine dans le système limbique du cerveau, y compris l'hippocampe. Il a été démontré que le modafinil augmente l'éveil, les capacités cognitives, la motivation et les performances et offre une protection contre la perte de sommeil. Diverses études ont suggéré que le modafinil agit comme un activateur cognitif. Il est peu probable que l'effet du modafinil sur l'apprentissage et la performance chez les individus en bonne santé soit dû à un effet placebo. De nombreuses études ont suggéré que le modafinil améliore les performances chez les personnes souffrant de perte de sommeil aiguë et chronique. Le modafinil et d'autres médicaments favorisant l'éveil tels que la caféine et l'amphétamine ont des effets similaires sur les performances cognitives, la perception, la motivation, le temps de réaction et l'attention. Le modafinil améliore le temps de réaction en présence et en l'absence d'activité cognitive concurrente. Le modafinil semble ne nécessiter aucun sommeil supplémentaire pour maintenir ses effets favorisant l'éveil. Les patients traités par le modafinil peuvent également obtenir de meilleurs résultats aux tests d'attention. Le modafinil semble médier ces effets en stimulant des sites spécifiques dans le cerveau qui sont censés médier le contrôle de l'éveil. Les effets du modafinil peuvent être médiés en partie par l'augmentation de la concentration d'acétylcholine dans le cortex préfrontal, une région clé du cerveau nécessaire à l'éveil.

Le modafinil est un stimulant de la même classe de drogues que les amphétamines et la cocaïne. Son utilisation est étudiée depuis des décennies pour le traitement de la narcolepsie chez l'homme. Il a depuis été étudié pour une utilisation en tant que substance nootropique chez des volontaires sains et des personnes souffrant de légers troubles de la mémoire. Il semble fonctionner dans le cerveau en augmentant le flux d'activité dopaminergique dans les ganglions de la base. D'autres sites d'action possibles dans le cerveau comprennent le cortex et des parties du système limbique. Le mécanisme d'action exact du modafinil est encore à l'étude. Toutes les recherches cliniques sur l'efficacité du modafinil n'ont pas démontré d'effets bénéfiques sur la cognition, bien que quelques études l'aient fait. Le potentiel d'abus et de dépendance du modafinil est probablement faible, ce qui en fait un nootropique plus sûr que les stimulants comme la caféine ou la cocaïne. La dose habituelle est de 100 milligrammes pris sous forme de 200 mg trois fois par jour pris soit dans l'heure qui suit le lever du matin, soit trois heures avant d'aller au lit. Cependant, il ne s'agit pas d'une recommandation, car il n'y a pas de directives posologiques pour le modafinil, et la relation entre le sommeil et la posologie du modafinil est encore mal définie. La posologie quotidienne peut varier de 50 mg à 200 mg, voire plus. "Provigil est un médicament favorisant l'éveil qui interfère avec la transition normale du sommeil à mouvements oculaires rapides (REM) au sommeil non-REM, et peut augmenter la durée du sommeil REM. Le modafinil est prometteur comme traitement alternatif pour les conditions de somnolence diurne excessive à cause de la narcolepsie. "