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Le modafinil est destiné à être utilisé dans des conditions spécifiques, par exemple pour le traitement des troubles du sommeil narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté, ainsi que pour améliorer l'éveil chez les personnes travaillant par postes. Dans les études animales, le modafinil agit comme un stimulant avec un potentiel de dépendance beaucoup plus faible que les autres médicaments stimulants. On pense que le modafinil est également un nootrope (amplificateur cognitif) car il semble augmenter la sensibilité des récepteurs de la dopamine postsynaptiques, améliorant ainsi la capacité cognitive. De plus, il active les cellules cérébrales du système sérotoninergique, ce qui renforce les effets de la dopamine. Cet effet, associé à son effet paradoxal sur le système noradrénergique, conduit à l'amélioration du sommeil. Il n'a pas été approuvé pour une utilisation dans le traitement d'autres troubles. Il n'est pas non plus approuvé pour une utilisation chez les enfants. Le modafinil est un mélange racémique de deux énantiomères chimiques. Il possède deux énantiomères aux activités biologiques différentes. Le modafinil est disponible sous forme de comprimés à dose unique, de gélules et de granulés oraux. Le suppositoire et la solution buvable de modafinil sont également disponibles. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique. On l'appelle parfois "juste une pilule de caféine". Sa structure ressemble au neurotransmetteur noradrénaline et il agit sur les mêmes parties du cerveau impliquées dans le sommeil et la vigilance. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé le modafinil pour le traitement de la somnolence chronique associée à la narcolepsie, des troubles du sommeil liés au travail posté et de l'apnée obstructive du sommeil.

Modafinil 100 mg, 200 mg et 300 mg sont des comprimés à prendre au coucher. Il ne contient pas de caféine et ne stimule pas le SNC. Sa demi-vie est d'environ 4 à 8 heures et il est bien absorbé après administration orale. Le modafinil fournit des concentrations sériques maximales après environ 4 heures lorsqu'il est pris au coucher et disparaît du sang après 24 heures. Un bio-essai est disponible pour identifier les personnes présentant un défaut génétique de l'enzyme CYP2D6 et est utilisé comme guide pour ajuster les doses ou la thérapie combinée avec d'autres médicaments métabolisés par la même enzyme. Le modafinil a une dose quotidienne thérapeutique maximale recommandée de 200 mg et n'est pas recommandé pour une utilisation à long terme. Les interactions médicamenteuses sont très faibles. Le modafinil est contre-indiqué chez les personnes prenant des IMAO et présentant une insuffisance rénale ou hépatique sévère car il peut avoir des interactions inattendues. Le modafinil n'est pas recommandé pendant l'enfance ou l'adolescence en raison du risque potentiel de psychose et de modifications cérébrales causées par une utilisation prolongée. Il est déconseillé aux personnes de moins de 18 ans ou en cours de grossesse. Modafinil a été développé au milieu des années 1970 par des scientifiques de la société pharmaceutique Laboratoires Lafon en France et s'appelait à l'origine 4-C-méthyl-5-méthylthio-difluoro-benzyl-éthyl-amine. Son développement a été basé sur des études des effets psychostimulants de la d,l-amphétamine.